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奎尼丁的药理作用

2017/3/29      140
   奎尼丁的药理作用
  奎尼丁为金鸡钠皮所含生物碱,是奎宁的异构体。是一种抗心律失常药,主要用于治疗心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速。也用于防治室性期前收缩和室性心动过速等。本药主要损害心脏,消化系统,神经系统,也可有过敏反应。
  奎尼丁的药理作用
  1.主要抑制心肌钠离子内流,降低心肌自律性。
  2.也可轻度抑制钾离子外流及钙离子经慢通道内流,延长心肌动作电位的不应期,降低应激性、传导性及收缩力。
  3.对心房的抑制大于心室,尤其对异位节律的抑制作用较强。有抗胆碱能作用,有轻度血管扩张、降低血压作用。
  奎尼丁的药代动力学
  口服后约30min起效,1~3h达血药浓度高峰,作用可持续6h。主要在肝脏经羟基化代谢,部分代谢物具一定活性。约20%药物以原形经肾小球滤过。
  奎尼丁的适应证
  1.用于室上性心动过速及室性心动过速、房性期前收缩或室性期前收缩。
  2.对心房颤动及心房扑动多采用电复律术,复律前合用强心苷和奎尼丁可减慢心室率,复律后可用奎尼丁维持窦性节律。
  3.预激综合征时,奎尼丁可中止室性心动过速,或用于抑制反复发作的室性心动过速。
  奎尼丁的禁忌证
  1.完全性房室传导阻滞、强心苷中毒、高血钾或严重心衰患者禁用。
  2.低血压患者、哺乳者和对金鸡纳过敏者禁用。
  3.严重肝肾功能不全者、心动过缓者和心肌受损者禁用。
  4.Ⅰ度房室传导阻滞、一般肝肾功能不全或非代偿性心衰应减量极慎重地使用奎尼丁。
  注意事项
  心室停搏及传导阻滞可静脉滴注异丙肾上腺上腺上腺素或去甲肾上腺上腺上腺素。对多形性室性心动过速可用异丙肾上腺上腺上腺素、碳酸氢钠或乳酸钠治疗。奎尼丁后遗视力障碍用硝酸酯类及醋甲胆碱可能有效。
  奎尼丁的不良反应
  1.传导阻滞,加重心衰甚至心脏停搏及心动过速、心动过缓、血压下降。
  2.奎尼丁的胃肠道反应类似金鸡纳反应,如恶心、呕吐、腹泻、耳鸣、头昏、视力模糊、心悸、头痛、面红、发热等。
  3.过敏或特异性反应:皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热、呼吸困难、发绀、血小板减少、粒细胞减少、贫血、肝损害、虚脱、休克甚至死亡。
  奎尼丁晕厥者血药浓度可在治疗或亚治疗血药水平,其机制可能是Q-T延长及继发的尖端扭转型室速。低钾血症降低了奎尼丁的抗心律失常作用并致使由奎尼丁引起的Q-T间期延长加重。当奎尼丁与其他延长Q-T间期的药物如胺碘酮、索他洛尔或噻嗪类利尿剂合用时,则必须仔细监测Q-T间期及血钾浓度,否则有引起尖端扭转型室速的危险。发生尖端扭转型室速或严重的传导障碍时,可以用临时心室起搏和(或)硫酸镁静脉注射治疗。
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